BP Apollo 100 (Sidenafil)

$20

Form/Dosage QTY in box
Tablets 100 mg 10
SKU: Viagra RiJump Vizarsin Ku-Tab Sildenafil Category: Tag: Brand: Balkan Pharmaceuticals

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Descripción

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

APOLLO 100 mg comprimidos

Cada comprimido contiene citrato de sildenafil, equivalente a 100 mg de sildenafil. Excipiente con efecto conocido: cada comprimido contiene 122 mg de lactosa (como monohidrato).

FORMA FARMACÉUTICA Tabletas.

APOLLO 100 mg comprimidos

Comprimidos redondos, azules biconvexos con “BP” en un lado. Se permite mármol en la superficie de las tabletas.

DATOS CLINICOS

Indicaciones terapeuticas

APOLLO está indicado para hombres adultos con disfunción eréctil que no pueden lograr o mantener una erección del pene suficiente para una relación sexual satisfactoria.

Para que APOLLO sea efectivo, se requiere estimulación sexual.

Posología y modo de administración.

Dosis

Administración a adultos

La dosis recomendada es de 50 mg de sildenafil administrada aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. Dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 100 mg de sildenafil, o puede reducirse a 25 mg de sildenafil. La dosis máxima recomendada es de 100 mg de sildenafil. La frecuencia máxima de consumo recomendada es una vez al día. Si APOLLO se toma durante la comida, el efecto es más lento que cuando se administra como comida rápida.

Grupos especiales de pacientes

Pacientes de edad avanzada

Pacientes con insuficiencia renal.

En pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina = 30-80 ml / min), se recomiendan las mismas dosis que las enumeradas en la sección “Administración de adultos”.

Dado que el aclaramiento de sildenafil es bajo en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), se debe considerar una dosis de 25 mg. Dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse gradualmente a 50 mg o 100 mg, si es necesario.

Pacientes con insuficiencia hepática.

Debido a que el aclaramiento de sildenafil es bajo en pacientes con insuficiencia hepática (por ejemplo, cirrosis), se debe considerar una dosis inicial de 25 mg de sildenafil. Dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse gradualmente a 50 mg de sildenafil y hasta 100 mg de sildenafil, si es necesario.

Niños y adolescentes

APOLLO no está indicado en personas menores de 18 años.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo oa alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. De acuerdo con los efectos conocidos del sildenafil sobre el óxido nítrico / monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) (ver sección 5.1), se ha demostrado que potencia los efectos hipotensores de los nitratos y, por lo tanto, la administración concomitante de sildenafil con donantes de óxido nítrico (como el nitrito de amilo) o cualquier forma de nitrato.

Los medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluido el sildenafil, no deben administrarse a hombres en los que la actividad sexual no está indicada (por ejemplo, pacientes con trastornos cardiovasculares graves como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave).

APOLLO está contraindicado en pacientes con ceguera ocular debido a neuropatía isquémica anterior no arterial (NOAIN), independientemente de si este episodio se correlacionó o no con la exposición previa a los inhibidores de la PDE5 (ver sección 4.4).

La seguridad de sildenafil no se ha estudiado en los siguientes subgrupos de pacientes y, por lo tanto, su uso está contraindicado en estos casos: insuficiencia hepática grave, hipotensión (presión arterial <90/50 mmHg), antecedentes recientes de accidente cerebrovascular o infarto de miocardio, degeneración retiniana conocida enfermedades hereditarias como las retinas pigmentarias (una pequeña proporción de estos pacientes presentan trastornos genéticos de fosfodiesterasas retinianas).

Advertencias y precauciones especiales de uso.

Antes de recomendar un tratamiento farmacológico para la disfunción eréctil, se deben evaluar los antecedentes personales y el examen físico para diagnosticar la disfunción eréctil y establecer posibles etiologías preexistentes.

Factores de riesgo cardiovascular.

Antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil, los médicos deben evaluar el estado cardiovascular de los pacientes, ya que existe un grado de riesgo cardíaco asociado con la actividad sexual. El sildenafil tiene propiedades vasodilatadoras, lo que resulta en una disminución leve y transitoria de la presión arterial (ver sección 5.1). Antes de prescribir sildenafil, los médicos deben investigar cuidadosamente cómo los pacientes con ciertas afecciones preexistentes pueden verse afectados por estos efectos vasodilatadores, especialmente en asociación con la actividad sexual. En la categoría de pacientes con mayor susceptibilidad a los medicamentos vasodilatadores, los pacientes con obstrucción de la vía de eyección del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva) o aquellos con atrofia múltiple sistémica rara manifestada por un deterioro severo de la presión de control de tensión autonómica.

La mayoría, pero no todos, de estos pacientes tenían factores de riesgo cardiovascular preexistentes. Se ha informado que se producen muchos eventos durante o poco después de las relaciones sexuales, algunos de los cuales se han informado poco después de la administración de sildenafil y sin relaciones sexuales. Es imposible determinar si estos eventos están directamente relacionados con estos factores o si están determinados por otros factores.

Priapismo

Los medicamentos indicados para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluido el sildenafil, deben usarse con precaución en pacientes con deformidades anatómicas del pene (como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o aquellos con afecciones predisponentes de prurito (como la enfermedad de células falciformes, mieloma múltiple o leucemia).

En la experiencia posterior a la comercialización del sildenafil, se han informado erecciones prolongadas y priapismo. Si una erección persiste durante más de 4 horas, el paciente debe buscar atención médica urgente. Si el priapismo no se trata de inmediato, existe el riesgo de daño en el tejido del pene e impotencia permanente.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas

Grupo farmacoterapéutico: medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil.

Mecanismo de acción

Sildenafil es un medicamento administrado por vía oral para el tratamiento de la disfunción eréctil. En condiciones naturales, es decir, en presencia de estimulación sexual, el sildenafil restaura la función eréctil afectada al aumentar el flujo sanguíneo al pene.

El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene implica la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. El óxido nítrico activa la enzima guanilato-ciclasa, que aumenta los niveles de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), produciendo la relajación de los músculos lisos del cuerpo cavernoso y favoreciendo así el flujo sanguíneo.

El sildenafil es una fosfodiesterasa GMPc específica y potente para PDE5 (PDE5), que es responsable de la degradación de GMPc en el cuerpo cavernoso. El sildenafil influye en la erección a través de su acción periférica. El sildenafil no tiene un efecto relajante directo sobre el tejido humano aislado del cuerpo cavernoso, pero aumenta fuertemente el efecto relajante del NO en este tejido. Cuando se activa la vía NO / GMPc por estimulación sexual, la inhibición de PDE5 por sildenafil induce mayores concentraciones de GMPc en el cuerpo cavernoso. Por lo tanto, se requiere estimulación sexual para que el sildenafil produzca el efecto farmacológico deseado.

Efectos farmacodinámicos

Los estudios in vitro han demostrado que el sildenafil tiene selectividad para PDE5, que participa en el proceso de erección. Su efecto es más fuerte en PDE5 que en otras fosfodiesterasas conocidas. Hay una selectividad de 10 veces para PDE5 que para PDE6 involucrado en la fototransducción retiniana. A las dosis máximas recomendadas, la selectividad es mayor que 80 veces la selectividad para PDE1 y más de 700 veces la selectividad para PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 y 11. En particular, el sildenafil tiene una selectividad de 4000 veces mayor para PDE5 que para PDE3, que es la isoforma de la fosfodiesterasa específica para AMPc implicada en la regulación de la contractilidad cardíaca.

Eficacia clínica y seguridad

Se han diseñado dos ensayos clínicos específicamente para evaluar el intervalo de tiempo entre la dosis de sildenafil y la aparición de la erección en respuesta a la estimulación sexual. En el estudio en el que se administró sildenafil en ayunas, la pletismografía del pene (RigiScan) mostró que el tiempo promedio para lograr una erección con un 60% de rigidez (suficiente para las relaciones sexuales) fue de 25 minutos (con un intervalo de 12 a 37 minutos). En un estudio separado con RigiScan, se observó que se obtuvo una erección de 4 a 5 horas después de la administración de sildenafil en respuesta a la estimulación sexual. El sildenafil produce disminuciones leves y transitorias en la presión arterial, que en la mayoría de los casos no producen efectos clínicos. Después de una dosis oral de 100 mg de sildenafil, la reducción máxima media en la presión arterial sistólica al inicio del estudio fue de 8,4 mmHg. La reducción correspondiente en la presión arterial diastólica fue de 5,5 mmHg. Estas reducciones de la presión arterial son consistentes con los efectos vasodilatadores del sildenafil, probablemente debido al aumento de las concentraciones de GMPc en el músculo liso vascular.

En voluntarios sanos, las dosis orales únicas de sildenafil de hasta 100 mg no causaron ningún efecto significativo en el ECG.

En un estudio de los efectos hemodinámicos de la administración oral de una dosis única de 100 mg de sildenafilo en 14 pacientes con enfermedad coronaria grave (estenosis> 70% en al menos una arteriopatía coronaria), los valores medios de la presión arterial sistólica y diastólica al inicio disminuyeron en un 7% y 6% en relación con la línea de base. La presión arterial pulmonar media sistólica disminuyó en un 9%. Se ha demostrado que el sildenafil no influye en el gasto cardíaco o el flujo sanguíneo en las arterias coronarias estenóticas.

En un ensayo doble ciego, controlado con placebo de tolerancia al ejercicio, se evaluaron 144 pacientes con disfunción eréctil y angina crónica estable, tratados con medicamentos antianginosos (sin nitratos). Los resultados no indicaron ninguna diferencia clínicamente significativa entre el grupo de sildenafil y el placebo en términos de tiempo hasta la aparición de ataques de angina límbica.

En algunos sujetos examinados en la prueba Farnsworth-Munsell en 100 tonos de color, 1 hora después de la administración de una dosis de 100 mg de sildenafil, se observaron diferencias leves y transitorias en la percepción del color azul / verde, y después de 2 horas no se observó ningún efecto obvio. después de la dosificación El mecanismo postulado para este cambio en el modo de percepción del color está correlacionado con la inhibición de PDE6 involucrada en la cascada de fototransducción retiniana. El sildenafil no tiene ningún efecto sobre la agudeza visual o la sensibilidad al contraste visual.

En un ensayo clínico controlado con placebo en un pequeño número de pacientes diagnosticados con degeneración macular relacionada con la edad (n = 9), el sildenafil (dosis única de 100 mg) no causó una discapacidad visual significativa (agudeza visual, cuadrícula de Amsler, simulación de semáforo) para percepción diferencial de color, perímetro de Humphrey y fotostresis).

En voluntarios sanos, no se observaron cambios en la motilidad o morfología de los espermatozoides después de la administración oral de una dosis única de sildenafil 100 mg (ver sección 4.6).

Información adicional de ensayos clínicos.

En ensayos clínicos, se administró sildenafil a más de 8000 pacientes de entre 19 y 87 años de edad, en las siguientes categorías: ancianos (19.9%), pacientes con hipertensión (30.9%), pacientes diabéticos (20.3%), cardiopatía isquémica (5.8% ), hiperlipidemias (19.8%), lesiones de la médula espinal (0.6%), depresión (5.2%), resección de próstata transuretral (3, 7%), prostatectomía radical (3.3%). Las siguientes categorías de pacientes no han sido bien estudiadas o excluidas de los ensayos clínicos: pacientes con cirugía pélvica, radioterapia, pacientes con insuficiencia renal grave o insuficiencia hepática grave y pacientes con ciertos trastornos cardiovasculares (ver sección 4.3).

En estudios de dosis fija, los porcentajes de pacientes que informaron una mejor erección debido al tratamiento fueron 62% con la dosis de 25 mg, 74% con la dosis de 50 mg y 82% con la dosis de 100 mg versus 25% en el caso de placebo. En ensayos clínicos controlados, la frecuencia de abstinencia de sildenafil debido a reacciones adversas fue pequeña y comparable a la observada con placebo. En todos los ensayos clínicos, el porcentaje de pacientes que informaron mejoría con el tratamiento con sildenafil fue del 84% (en pacientes con disfunción eréctil psicótica), 77% (en disfunción eréctil mixta), 68% (en pacientes con disfunción eréctil), 67% (en ancianos), 59% (en pacientes diabéticos), 69% (en pacientes con isquemia miocárdica), 68% (en pacientes con hipertensión), 61% (en pacientes con resección transuretral de próstata), 43% (en pacientes con prostatectomía radical ), 83% (en pacientes con lesiones de la médula espinal), 75% (en pacientes con depresión). Los estudios a largo plazo han demostrado mantener la seguridad y la eficacia del tratamiento con sildenafil.

Niños y adolescentes

La Agencia Europea de Medicamentos ha renunciado a la obligación de presentar los resultados de los estudios con el medicamento de referencia que contiene sildenafil en todos los subgrupos de pacientes pediátricos para el tratamiento de la disfunción eréctil. Consulte la sección 4.2 para obtener información sobre el uso en niños y adolescentes.

5.2 Propiedades farmacocinéticas

Absorción:

El sildenafil se absorbe rápidamente. Después de la administración oral, en ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 30-120 minutos (con un promedio de 60 minutos). La biodisponibilidad oral media es del 41% (entre 25-63%). Después de la administración oral, el AUC y la Cmáx de sildenafil, aumentan la proporcionalidad de la dosis dentro del rango de dosis recomendado (25-100 mg).

Si el sildenafil se administra con alimentos, la tasa de absorción disminuye con un retraso promedio de 60 minutos de Tmax y una reducción promedio de 29% de Cmax.

Distribución:

La distribución de volumen medio en estado estacionario (Vd) para sildenafil es de 105 l, lo que indica la distribución en los tejidos. Después de una dosis oral única de 100 mg, la concentración plasmática máxima máxima de sildenafil es de aproximadamente 440 ng / ml (40% VC). Dado que el sildenafil (y su principal metabolito circulante, N-desmetil) se une al 96% de las proteínas plasmáticas, se obtiene una concentración media promedio de sildenafil en plasma de 18 ng / ml (38 nM). La unión a proteínas plasmáticas es independiente de la concentración plasmática total del fármaco.

En voluntarios sanos que usan sildenafil (dosis única de 100 mg), menos del 0,0002% (media 188 ng) de la dosis administrada está presente en la eyaculación después de 90 minutos de dosificación.

Metabolismo:

El sildenafil se metaboliza principalmente por las enzimas microsomales CYP3A4 (vía principal) y CYP2C9 (vía secundaria). La N-desmetilación de sildenafil da como resultado el principal metabolito circulante. Este metabolito tiene un perfil de selectividad para PDE similar al sildenafil y una potencia inhibidora de PDE5 in vitro de aproximadamente el 50% de la del fármaco no metabolizado. Las concentraciones plasmáticas de este metabolito son aproximadamente el 40% de las del sildenafil. El metabolito N-demetil se metaboliza aún más con una vida media de eliminación de aproximadamente 4 horas.

Eliminación:

El aclaramiento corporal total de sildenafil es de 41 l / h, lo que resulta en una vida media de eliminación de 3-5 horas. Después de la administración oral o intravenosa, el sildenafil se excreta como metabolitos, predominantemente por las heces (aproximadamente el 80% de la dosis oral) y menos orina (aproximadamente el 13% de la dosis oral).

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes.

Mayor

Los voluntarios sanos de edad avanzada (65 años de edad o más) experimentaron una disminución del aclaramiento de sildenafil, con aumentos de aproximadamente 90% en los niveles plasmáticos de sildenafil y el metabolito N-demetil activo en comparación con los observados en voluntarios jóvenes sanos (18-45 años). Debido a las diferentes proporciones de unión a proteínas plasmáticas relacionadas con la edad, el aumento en las concentraciones plasmáticas de sildenafil libre fue aproximadamente del 40%.

Insuficiencia renal

Después de la administración oral de una dosis única de 50 mg de sildenafil a voluntarios con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina = 30-80 ml / min), la farmacocinética de sildenafil no se ha alterado. El AUC y la Cmáx medias del metabolito N-demetil aumentaron en un 126% y un 73%, respectivamente, en comparación con los obtenidos en voluntarios de la misma edad sin ninguna disfunción renal. Sin embargo, teniendo en cuenta la gran variabilidad entre los sujetos, estas diferencias no mostraron significación estadística. En voluntarios con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), el aclaramiento de sildenafilo fue bajo, con un aumento medio de AUC del 100% y Cmax en un 88% en comparación con los del mismo grupo de edad sin insuficiencia. Además, el AUC y la Cmáx del metabolito N-desmetilo aumentaron significativamente en un 79% y un 200%, respectivamente

Deterioro hepático

En pacientes con cirrosis hepática leve a moderada (Child-Pugh A y B) el aclaramiento de sildenafil fue bajo, lo que resultó en aumentos en el AUC (84%) y la Cmáx (47%) en comparación con voluntarios de la misma edad y sin insuficiencia hepática. En pacientes con insuficiencia hepática grave, no se ha estudiado la farmacocinética de sildenafil.

5.3 Datos preclínicos sobre seguridad

Los estudios en animales no han demostrado la existencia de un peligro humano específico basado en estudios convencionales de farmacología de seguridad, administración de dosis repetidas, genotoxicidad, carcinogenicidad, toxicidad para la reproducción y toxicidad para el desarrollo.

DATOS FARMACÉUTICOS

6.1 Lista de excipientes

Celulosa microcristalina

Lactosa monohidrato

Croscarmelosa sódica

Kollidon 25 (polivinilpirrolodona)

Estearato de magnesio

Color FDC Azul N.1.

6.2 Incompatibilidades

No es necesario.

6.3 Período de validez.

36 meses

6.4 Precauciones especiales de conservación.

Mantener protegido de la luz y temperaturas inferiores a 25 ° C.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

6.5 Naturaleza y contenido del envase

APOLLO 50 mg comprimidos

Las tabletas están empaquetadas en blísters de PVC / Al. El paquete secundario es una caja de cartón con 1 blister de 2, 5 o 20 tabletas.

APOLLO 100 mg comprimidos

Las tabletas están empaquetadas en blísters de PVC / Al. El paquete secundario es una caja de cartón con 1 blister de 2, 4 o 10 tabletas.

6.6 Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones.

Ningún requerimiento especial.

 

  1. CERTIFICADO DE REGISTRO

    SC Balkan Pharmaceuticals SRL N. Grădescu str., 4, MD-2002, o. Chisinau, República de Moldova.

    El fabricante

    SC Balkan Pharmaceuticals SRL Calle industrial, 7 / A, MD-2091, o. Singera, República de Moldavia.

Información adicional

Peso 10 g

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